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甲磺酸沙奎那韋膠囊藥品使用說明書 | |
| 產品名稱 | 甲磺酸沙奎那韋膠囊 |
| 英文名稱 | Saquinavir Mesylate Capsules |
| 用途分類 | 免疫功能調節/免疫功能低下 |
| 主要成份 | 沙奎那韋 |
| 用 途 | 與其它藥物合用治療嚴重的HIV感染(如CD4計數低于300個／立方厘米) 能增加CD4計數 降低血中HIV總量 |
| 用法用量 | 口服 每日3次 每次600mg 飯后服用 合用藥物劑量：疊氮胸苷200mg 每日3次；扎西胞苷0.75mg 每日3次 |
| 產品說明 | 【藥理作用】人免疫缺陷病毒(Human lmmunodeficiencyVirus HIV)是獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)的病原體 系RNA逆轉錄病毒 它的復制涉及多個重要酶系 其中包括蛋白酶 該酶系門冬氨酸蛋白酶(Aspartic Proteinase) 其特點之一是能水解斷裂苯丙氨酸-脯氨酸和酪氨酸-脯氨酸的肽鍵 哺乳類動物的蛋白酶難以水解它們 本品為一高效高選擇性的HIV蛋白酶抑制劑 本品作用于HIV繁殖的后期 本品與HIV蛋白酶的激活點結合 使之失去結合和水解斷裂多肽的功能 本品抑制HIV蛋白酶與其它抗HIV病毒藥如疊氮胸苷 抑制HIV逆轉錄酶的作用靶酶系不同 無交叉耐藥病毒產生 |
| 體外試驗表明 本品的作用是競爭性和可逆性的 選擇性較高 在高于對HIV-1和HIV-2產生抑制作用濃度近萬倍的濃度下 對人體胃蛋白酶 組織蛋白酶D E及人白細胞彈性硬蛋白酶等幾無抑制作用 對二肽酶和脯肽酶無作用 | |
| 【不良反應】與本品有關的不良反應通常較輕 主要有腹瀉(4％) 惡心(2％)和腹部不適(1％) 但本品不增強其它藥物如疊氮胸苷和扎西胞苷(Zalcitabine)的不良反應 | |
| 【禁忌癥】null | |
| null | |
| 【藥物相互作用】能增加酶CYP3A4代謝活性的藥物如利福平可降低本品血濃度約20％ 利福布丁可降低本品血濃度約40％ 應避免合用 其它可誘導該同工酶的藥物如苯巴比妥 苯妥因和卡馬西平等均可降低本品的血藥濃度 可作為酶CYP3A4代謝底物的藥物如Ca離子通道阻滯劑 奎尼丁 三唑侖可升高本品血藥濃度 合用時須密切觀察 據報道 酮康唑可升高本品AUC 但不必調整劑量 | |
| 【貯藏方法】密閉，在涼暗干燥處保存。 | |
更多信息請查看免疫功能調節
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