氟西汀是一種選擇性血清素（5-羥色胺，5-HT）再吸收抑制劑，通過抑制神經突觸細胞對神經遞質血清素的再吸收以增加細胞外可以和突觸后受體結合的血清素水平。而對其它受體，如α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、5-羥色胺能、多巴胺能等，氟西汀則幾乎沒有結合力。
氟西汀口服后從胃腸道吸收良好，進食不影響其生物利用度。吸收后與血漿蛋白大量結合，分布廣泛。服藥數周后達到穩態血漿濃度。
氟西汀基本由肝臟代謝，通過去甲基化作用生成活性代謝產物去甲氟西汀（demethylfluoxetine）。氟西汀的消除半衰期為4-6天，去甲氟西汀則為4-16天。主要經腎臟排泄。由于可分泌至母乳，所以建議向孕婦及哺乳期婦女處方要謹慎。
在多項針對抑郁癥患者進行的安慰劑和活性藥物對照臨床試驗中，以漢密頓抑郁量表（HAM-D）作為評估工具，已經證實氟西汀對抑郁癥的療效明顯優于安慰劑。針對強迫癥和神經性厭食癥患者的試驗也有類似的結論。
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